Le tadalafil possède une affinité marquée pour la PDE5, mais épargne en grande partie les isoformes PDE1, PDE2 et PDE11, réduisant ainsi le risque d’effets extra-caverneux. L’action se traduit par une augmentation contrôlée de la circulation sanguine locale, indépendante des variations alimentaires. Sa pharmacocinétique repose sur une absorption digestive rapide, un métabolisme hépatique par CYP3A4 et une distribution tissulaire large. La biodisponibilité reste stable, et l’équilibre plasmatique est atteint en quelques jours lors d’administrations répétées. Les interactions cliniquement significatives surviennent avec les inhibiteurs puissants de CYP3A4 tels que le kétoconazole. Dans la littérature pharmacologique, acheter cialis 20 mg est souvent associé à des schémas d’utilisation basés sur la durée prolongée de son action.
Neuroleptika-2009
Antipsychotika (Neuroleptika) - Anwendung Schizophrenie - Epidemiologie LANGZEIT Lebenszeit 1:100 Schizophrenie Nahezu überall auf der Welt ähnlich Paranoia Inzidenz/Jahr/Erwachsene 1:10.000 bipolare Depression Erkrankungsbeginn: Neuroleptika sind Antagonisten an Schizophrenie folgenden Rezeptoren: POSITIV SYMPT. NEGATIV SYMPT. inkohärentes Denken Verflachung d. Affektes Wahnvorstellungen Rückzug aus Halluzinationen Sozialkontakten Verarmung der Sprache Dopaminhypothese der Schizophrenie DOPAMIN - VORKOMMEN IM ZNS Annahme: nigro - striatalem System: Schizophrenie ist auf eine übermäßige Aktivität von Dopamin extrapyramidale Motorik - Bewegungskontrolle (insbesondere mesolimbisch) zurückzuführen meso - limbischen und meso - corticalem System: Gründe der Annahme: Emotionen und Verhaltensweisen 1) Dopaminrezeptor-Blocker wirksam 2) Dopaminerhöhung/freisetzung: Psychotische Reaktionen tubero - infundibularem System: (Cocain, Amphetamin) 3) D -Rezeptoren ↑ bei Schizophrenen: N. accumbens, Hypothalamus - autonome Kontrolle Tuberculum olfact. Hypophyse - endokrine Kontrolle Neuroleptika (Antipsychotika) Neuroleptika - Pharmakodynamik (1) sind Substanzen, die: eine antipsychotische Wirkung besitzen, • Wirkungsmechanismus noch nicht ohne das Bewusstsein und die intellektuellen endgültig geklärt Fähigkeiten zu beeinflussen • allen gemeinsam: die psychische Erregbarkeit hemmen, eine relative Blockade D -artiger Rezeptoren (D Indifferenz zur Umwelt und eine Distanzierung antipsychotische Wirkungen von der Psychose bewirken endokrinologische Wirkungen (Prolaktin-Anstieg) antiemetische Wirkungen (Area postrema) sedierende und vegetativ dämpfende Wirkung aufweisen extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen (Dyskinesien) rezidivprophylaktisch eingesetzt werden Neuroleptika (Antipsychotika) Neuroleptika - Pharmakodynamik (2) Einteilung: • 5-HT -Rezeptor-Blockade Wirkung auf Negativsymptome (?) nach den pharmakologischen Eigenschaften Gewichtszunahme • H -Rezeptor-Blockade A) Konventionelle Neuroleptika: Sedierung - mit niedriger Potenz (extrapyramidal-motorischen Störungen↓) Gewichtszunahme - mit hoher Potenz (extrapyramidal-motorischen Störungen↑) • α -Rezeptor-Blockade orthostatische Dysregulation Tachykardie B) Atypische Neuroleptika: • M -Rezeptorblockade geringstes Risiko für extrapyramidal-motorische Störungen Mundtrockenheit, Obstipation, Miktionsstörungen, Risperidon, Olanzapin, Quetiapin, Sertindol, Clozapin kognitive Einschränkung Phenothiazine Thioxanthene aliphatische Seitenkette aliphatische Seitenkette Chlorprothixen (Truxal®) Levomepromazin (Nozinan®) Piperazin-substituiert Fluphenazin (Dapotum®) Perphenazin (Decentan®) Butyrophenone Atypische Neuroleptika Haloperidol (Haldol®) Definition: neuere Antipsychotika ohne (z. B. Clozapin) bzw. mit geringen (z. b. Risperidon) extra- pyramidal-motorischen Nebenwirkungen Antipsychotika: Unerwünschte Wirkungen Extrapyramidale motorische Störungen D Rezeptor Blockade Konventionelle Antipsychotika: Frühdyskinesien • extrapyramidale Symptome (meist erste Woche, Zunge-/Schlund- Blickkrämpfe) • kognitive Defizite Atypische Antipsychotika: Parkinsonoid (Wochen- Monate; Rigor,Tremor, Akinesie) • Gewichtszunahme, Diabetes, metabolisches Syndrom: Clozapin, Olanzapin >> Risperidon, Quetiapin >> Aripiprazol, Ziprasidon Extrapyramidale motorische Störungen D Rezeptorblockade D Rezeptor Blockade Antiemetischer Effekt Akathisie (Wochen- Monate; Bewegungsunruhe) Spätdyskinesie Prolaktinanstieg: über D Rezeptoren wird die Prolaktin (nach Monaten bis Jahren – hyperkinetisches
Ausschüttung reguliert (Hypophyse) - Galaktorrhoe &
Syndrom: Kau- Schluck- Schmatzbewegungen, choreatische Bewegungen)
Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, Libido & Potenzstörungen
Hypothalamus: Temperaturregulation gestört Weitere Nebenwirkungen Blockade der α-Adrenorezeptoren:
orthostatische Dysregulation – Tachykardie
Blockade von Muskarinrezeptoren:
Mundtrockenheit, Obstipation, Akkomodations- und Miktionsstörungen, kognitive Einschränkungen
Blockade von H Rezeptoren:
Gwybodaeth Trafnidiaeth Gyhoeddus Public Transport Information Gwasanaethau “Bws Bach” Sir Caerfyrddin Carmarthenshire “Dial-a-Ride” services: Mae math newydd o wasanaeth bysiau lleol ynA new type of local bus service is now operating inweithredol bellach yn Sir Caerfyrddin. Mae gwasanaethau “Bws Bach” y Sir yn dilyn amserlen The “Bws Bach” service