Neuroleptika-2009

Antipsychotika (Neuroleptika) -
Anwendung
Schizophrenie - Epidemiologie
LANGZEIT
Lebenszeit 1:100
Schizophrenie
Nahezu überall auf der Welt ähnlich
Paranoia
Inzidenz/Jahr/Erwachsene 1:10.000
bipolare Depression
Erkrankungsbeginn:
Neuroleptika sind Antagonisten an
Schizophrenie
folgenden Rezeptoren:
POSITIV SYMPT.
NEGATIV SYMPT.
inkohärentes Denken
Verflachung d. Affektes
Wahnvorstellungen
Rückzug aus
Halluzinationen
Sozialkontakten
Verarmung der Sprache
Dopaminhypothese der Schizophrenie
DOPAMIN - VORKOMMEN IM ZNS
Annahme:
nigro - striatalem System:
Schizophrenie ist auf eine übermäßige Aktivität von Dopamin
extrapyramidale Motorik - Bewegungskontrolle
(insbesondere mesolimbisch) zurückzuführen
meso - limbischen und meso - corticalem System:
Gründe der Annahme:
Emotionen und Verhaltensweisen
1) Dopaminrezeptor-Blocker wirksam
2) Dopaminerhöhung/freisetzung: Psychotische Reaktionen
tubero - infundibularem System:
(Cocain, Amphetamin)
3) D -Rezeptoren ↑ bei Schizophrenen: N. accumbens,
Hypothalamus - autonome Kontrolle
Tuberculum olfact.
Hypophyse - endokrine Kontrolle
Neuroleptika (Antipsychotika)
Neuroleptika - Pharmakodynamik (1)
sind Substanzen, die:
eine antipsychotische Wirkung besitzen,
• Wirkungsmechanismus noch nicht
ohne das Bewusstsein und die intellektuellen
endgültig geklärt
Fähigkeiten zu beeinflussen
• allen gemeinsam:
die psychische Erregbarkeit hemmen, eine relative
Blockade D -artiger Rezeptoren (D
Indifferenz zur Umwelt und eine Distanzierung
antipsychotische Wirkungen
von der Psychose bewirken
endokrinologische Wirkungen (Prolaktin-Anstieg)
antiemetische Wirkungen (Area postrema)
sedierende und vegetativ dämpfende Wirkung aufweisen
extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen
(Dyskinesien)
rezidivprophylaktisch eingesetzt werden
Neuroleptika (Antipsychotika)
Neuroleptika - Pharmakodynamik (2)
Einteilung:
• 5-HT -Rezeptor-Blockade
Wirkung auf Negativsymptome (?)
nach den pharmakologischen Eigenschaften
Gewichtszunahme
• H -Rezeptor-Blockade
A) Konventionelle Neuroleptika:
Sedierung
- mit niedriger Potenz (extrapyramidal-motorischen Störungen↓)
Gewichtszunahme
- mit hoher Potenz (extrapyramidal-motorischen Störungen↑)
• α -Rezeptor-Blockade
orthostatische Dysregulation
Tachykardie
B) Atypische Neuroleptika:
• M -Rezeptorblockade
geringstes Risiko für extrapyramidal-motorische Störungen
Mundtrockenheit, Obstipation, Miktionsstörungen,
Risperidon, Olanzapin, Quetiapin, Sertindol, Clozapin
kognitive Einschränkung
Phenothiazine
Thioxanthene
aliphatische Seitenkette
aliphatische Seitenkette
Chlorprothixen (Truxal®)
Levomepromazin (Nozinan®)
Piperazin-substituiert
Fluphenazin (Dapotum®)
Perphenazin (Decentan®)
Butyrophenone
Atypische Neuroleptika
Haloperidol (Haldol®)
Definition:
neuere Antipsychotika ohne (z. B. Clozapin)
bzw. mit geringen (z. b. Risperidon) extra-
pyramidal-motorischen Nebenwirkungen
Antipsychotika: Unerwünschte Wirkungen
Extrapyramidale motorische Störungen
D Rezeptor Blockade
Konventionelle Antipsychotika:
Frühdyskinesien
• extrapyramidale Symptome
(meist erste Woche, Zunge-/Schlund-
Blickkrämpfe)
• kognitive Defizite
Atypische Antipsychotika:
Parkinsonoid (Wochen- Monate; Rigor,Tremor, Akinesie)
• Gewichtszunahme, Diabetes, metabolisches Syndrom:
Clozapin, Olanzapin >> Risperidon, Quetiapin >>
Aripiprazol, Ziprasidon
Extrapyramidale motorische Störungen
D Rezeptorblockade
D Rezeptor Blockade
Antiemetischer Effekt
Akathisie
(Wochen- Monate; Bewegungsunruhe)
Spätdyskinesie
Prolaktinanstieg: über D Rezeptoren wird die Prolaktin
(nach Monaten bis Jahren – hyperkinetisches
Ausschüttung reguliert (Hypophyse) - Galaktorrhoe & Syndrom: Kau- Schluck- Schmatzbewegungen, choreatische
Bewegungen)
Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, Libido & Potenzstörungen Hypothalamus: Temperaturregulation gestört
Weitere Nebenwirkungen
Blockade der α-Adrenorezeptoren:
orthostatische Dysregulation – Tachykardie Blockade von Muskarinrezeptoren:
Mundtrockenheit, Obstipation, Akkomodations- und Miktionsstörungen, kognitive Einschränkungen Blockade von H Rezeptoren:

Source: http://www.meduni-graz.at/pharma/zahn/Neuroleptika-2009.pdf